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SALICYLSÄURE 300
Hauptindikationen: Pickel, unregelmäßiges Hautbild
PURER AKTIVSTOFF A22
Zusammenfassung
 
  • INCI-Bezeichnung: SALICYLIC ACID
  • Purer Aktivstoff mit 100% Reinheitsgrad, durch Biosynthese gewonnen
 

Salicylsäure wird in der Natur von einigen Pflanzen gebildet (z. B. Echtes Mädesüß oder Silberweide). Man findet sie vor allem in Früchten in Form von Salicylsäuremethylester. Das Ortho-Isomer der Salicylsäure ist der einzige pharmakologisch aktive Wirkstoff. Um große Mengen in garantierter optimaler Reinheit herzustellen, wird heute am häufigsten die chemische Synthese angewandt. Dieses Molekül ist nicht von Natur aus im Körper vorhanden, aber seine medizinischen Eigenschaften sind seit langem bekannt, insbesondere die Wirkung gegen Fieber und Schmerzen. Man gewann es hauptsächlich aus der Silberweide, die lateinisch Salix alba heißt und dem Molekül seinen Namen gab.
Im Kampf geben Fieber wurde Salicylsäure mittlerweile von anderen wirksameren Medikamenten verdrängt, wie etwa Aspirin (welches ein Derivat der Salicylsäure ist) oder Paracetamol. Doch sie bleibt der am häufigsten im Blut zirkulierende Metabolit, und Salicylemie wird aufgrund der beruhigenden Wirkung verwendet (schmerzstillend und entzündungshemmend).
Salicylsäure wird universell eingesetzt in der Dermatologie aufgrund ihrer keratolytischen Wirkung, deren Intensität vom Prozentsatz der Verwendung abhängt. Es gibt zahlreiche Indikationen: Behandlung der Abschuppung bei Schuppenflechte und Ichtyose, Peeling bei der Korrektur von sonnenbedingter Hautalterung (Falten, Pigmentflecken), Akne-Behandlung als komedolytischer Wirkstoff, Behandlung von Keratolyse plus Folgen wie palmoplantare Keratodermie oder Hyperkeratosen (Hühneraugen, Schwielen, Hornhaut), und schließlich: Behandlung von hyperkeratotischen Knötchen, insbesondere Fußwarzen, mit sehr hohem Prozentsatz.

 

  • WIRKUNGSMECHANISMEN / WIRKSAMKEITSBEWEISE

Die Verdickung der Hornschicht ist das Ergebnis zweier häufig miteinander einhergehender Prozesse: Zunahme der Korneozyten (Vermehrung) und fehlende normale Abschuppung (Retention).

Keratolytische Wirkstoffe wirken nicht auf die Vermehrung, sondern setzen ausschließlich bei der Ablösung der Hornschicht an. I. A. verringern sie die Kohäsion der Korneozyten, indem sie die zur Abstoßung der Epidermiszellen führen. Man nimmt heute an, dass die peelende Wirkung der Salicylsäure durch die Entkittung (Lösung des interzellulären Zements) und die Hemmung der Wirkung der Cholesterin-Sulfotransferase entsteht.

Salicylsäure bewirkt ebenso die Verringerung des pH-Wertes der Hornschicht und dadurch die Feuchtigkeitsversorgung der Haut und die Förderung der Keratolyse [2].

Plasminogen-Aktivatoren (PA) und –Inhibitoren (PAI) spielen eine Rolle bei der Differenzierung der Epidermis. Die normale Abschuppung der Korneozyten der Hautoberfläche soll z. T. durch den gewebespezifischen Plasminogenaktivator (tPA) und PAI2 regelt sein.
Die Wirkung der Salicylsäure wurde im Vergleich zu den Werten von ARNm von PA und PAI einer Normalhaut, der Hornhaut und der mit Salicylsäure behandelten Hornhaut bewertet. Die Ergebnisse zeigen, dass ein mangelndes Gleichgewicht zwischen tPA/PAI zu Hyperkeratose führt. Ebenso legen die Ergebnisse nahe, dass die keratolytische Wirkung der Salicylsäure teilweise an ihrer Fähigkeit liegt, den von den Proteinasen geregelten Abschuppungsprozess der Haut anzuregen [3].  Tatsächlich führt die Behandlung mit Salicylsäure zu einer Steigerung der tPA und einer Verringerung der PAI2, so dass der Abschuppungsprozess angeregt wird.

Die Wirkung der Salicylsäure hängt von ihrer Konzentration ab [1].

In geringer Konzentration (< 0,3%) hat Salicylsäure eine bakteriostatische, photoprotektive, antipruriginöse und zusammenziehende Wirkung.

Bei einer Konzentration von 2% führt Salicylsäure zu einer deutlichen Abschuppung [4]. Bei einer Konzentration von 3% hat sich Salicylsäure als ebenso wirksam wie eine Lösung von 0,1% Cortisol erwiesen; sie ist so in der Lage, eine epitheliale Hyperplasie um 15% zu verringern. In höherer Konzentration überwiegt die keratolytische Wirkung.

Die Salicylsäure-Konzentrationen, die für die Behandlung von Hornhaut und Verdickungen zweckmäßig sind, liegen zwischen 5 und 17% in einer kolloidalen Formel und zwischen 15 und 50% in Gipsform [2]. Bei einer Xerose liegen die angezeigten Salicylsäure-Konzentrationen bei 5% in einer Vaselineformel [5]. Bei hypokeratolytisher Xerose führt eine Behandlung mit 6%iger Salicylsäure zu sehr guten Ergebnissen [6].

 

  • MEINUNG UNSERES EXPERTEN

Chemisch ist diese Grundeinheit Basis einer breiten und interessanten Arzneimittelbeschreibung. Durch ein Hydroxyl (β) der Säurefunktion hat Salicylsäure die Fähigkeit zur Komplexbildung mit Metallen und zu vielen nicht ganz spezifischen Interaktionen mit biologischen Strukturen, die jedoch signifikant sind und auch bei der modernen Arzneimittelbeschreibung noch interessant bleiben.
Lange wurde dem Molekül eine direkt die Hornstrukturen „auflösende“ Wirkung zugeschrieben, doch es scheint, dass es früher bei der Veränderung der Proteasenregulierung aktiv wird.
Insgesamt sind die Eigenschaften, die Aufmerksamkeit auf sich ziehen, in drei Konzentrationsebenen zu unterteilen: Von 0,1 bis 0,5% bakteriostatisch, klärend, antipruriginös und zusammenziehend; von 0,5 bis 5% keratolytisch; danach führt die Destabilisierung der Strukturen zu nekrotischen Verbrennungen (Wirkung auf Warzen z. B. von 15 bis 20 %). Diese Bereiche werden als Anhaltspunkte genannt und hängen von der Art der Formel ab.
Salicylsäurelösungen wurde lange gegen Akne verwendet, um Talgdrüsen zu öffnen und die Haut mit hydroalkoholischen Lösungen zu klären. In einigen Fällen wurden andere Phenol-Antiseptika (Resorcin, Veratrol) zugesetzt. Diese Möglichkeiten sind heute jedoch überholt; meist nutzt man sie heute zur „Glättung“ der Haut.
Zudem begünstigt die Salicylsäure das Eindringen anderer Wirkstoffe, indem sie das Stratum corneum verfeinert.
Diese Eigenschaften der Epidermis-Erneuerung machen sie interessant für photogealterte Haut, ähnlich den AHA.
Bei sehr verhornten Schädigungen (Schuppenflechte) nutzt man sie mit Galenik beispielsweise auf Grundlage von Mineralölen.
In den meisten Fällen ist sie ein Ergänzungswirkstoff wie z. B. bei schuppiger Kopfhaut.
Bei angemessener Konzentration ist der Wirkstoff nicht gefährlich und im Vergleich zur bekannten Toxizität sind die systemischen Probleme gegenstandslos.
Es sollte jedoch Vorsicht gewahrt werden in Bezug auf Verbrennungen bei zu häufigen Anwendungen in hohen Konzentrationen mit lokaler Häufung (Okklusion) (> als einige %).
Kontraindikation ist eine bekannte Allergie gegen Salicyl. Üblicherweise sind diese Allergien mit den meisten NSAR (nichtsteroidalen Antirheumatika) „gekreuzt“ (Derivate).

 

  • WIRKSAME DOSIERUNG

Alle Veröffentlichungen und wissenschaftlichen Studien sowie die übliche Nutzung dieses Wirkstoffs und die Meinung unseres Experten stimmen darin überein, dass der Reine Wirkstoff Salicylsäure 300 in der Dosierung von 300 mg pro Flakon verwendet werden sollte.

 

  • LITERATURANGABEN

[1] L’acide salicylique comme agent coricide. Béani JC. Ann. Dermatol Venereol. 129(6-7) : 933-935. 2002.

[2] The rôle of salicylic acid in the treatment of Psioriasis. Lebwohl M. International Journal of Dermatology. 38(1): 16-24. 1999.

[3] The role of tissue-type plasminogen activator in salicylic acid-induced sloughing of human corn tissue. Heda GD and Roberts LK. Journal of the american podiatric medical association. Vol. 98, N°5, 345-352, 2008.

[4] Cutaneous bioassay of salicylic acid as a keratolytic. Bashir SJ et al. Int J Pharm. 292(1-2):187-94. 2005.

[5] La xerose. Mazereeuw J. and Bonafé JL. Annal Dermatol Venereol. 129:137-142. 2002.

[6] Hyperkeratosis of the heels: treatment with salicylic acid in a novel delivery system. Bikowski J. Skinmed. 3(6):350-1. 2004.

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