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KOFFEIN
Hauptindikation: Cellulite
PURER AKTIVSTOFF A90
Zusammenfassung
 
  • INCI-Bezeichnung : CAFFEINE
  • Titrierter Pflanzenauszug aus Samen von grünem Kaffee, garantierter Koffeingehalt (60%)
 

Koffein ist ein Alkaloid aus der Gruppe der Methylxanthine und kommt in zahlreichen Nahrungsmitteln vor. Es wirkt als Stimulans, außerdem psychotrop, aphrodisisch und leicht diuretisch.
1819 wurde das Koffein vom deutschen Chemiker Friedrich Ferdinand Runge entdeckt. Es kommt in den Samen, Blättern und Früchten verschiedener Pflanzen vor. Am häufigsten wird der Stoff in Form einer Infusion der Samen der Kaffeepflanze oder der Blätter der Teepflanze konsumiert, ebenso in mehreren Nahrungsmitteln und Getränken mit Kolanuss-Erzeugnissen.
Außerdem kommt Koffein in unlöslichen chemischen Komplexen vor, nämlich Guaranin und Matein, die jeweils in den Samen der Guaraná und den Blättern des Matestrauchs entdeckt wurden. Beim Menschen stimuliert Koffein das Zentralnervensystem und das Herzkreislaufsystem, mindert Schläfrigkeit und erhöht zeitlich begrenzt die Aufmerksamkeit.

Bei topischer Anwendung besitzt Koffein verschlankende Wirkung. Es hat lipolytische Wirkung auf Fettzellen und wirkt auf den Glukosetransport.

  • WIRKUNGSMECHANISMEN / WIRKSAMKEITSBEWEISE

Koffein besitzt zahlreiche Wirkungsmechanismen, die in verschiedenen Arbeiten beschrieben wurden. Es wird zur Behandlung von Cellulite eingesetzt, da es auf die Lipogenese, Lipolyse und den Glukosetransport wirkt. Die Lipogenese beruht auf der Synthese von Triglyceriden aus Fettsäuren; die Lipoproteinlipase wirkt als Katalysator bei dieser Reaktion. Umgekehrt entspricht die Lipolyse der Hydrolyse von Triglyceriden, die in der Vakuole von Adipozyten in nicht veresterten (freien) Fettsäuren enthalten sind. Sie unterliegt der Steuerung durch die hormonsensitive Lipase (HSL), die phosphoryliert aktiv ist.

• Die Wirkungsmechanismen des Koffeins wurden in vitro bewiesen:
Koffein aktiviert die Lipolyse in den Adipozyten durch Hemmung der cAMP-Phosphodiesterase, des Enzyms, das cAMP katalysiert
(Cyclisches Adenosinmonophosphat), in inaktiver Form durch seine antagonistische Wirkung auf die Adenosinrezeptoren [1].
Zudem hemmt es die Lipogenese durch Inhibition der Lipoproteinlipase (LPL)-Expression und verringert dadurch seine Wirkung auf die maturen Adipozyten. Die Wirkung ist dosisabhängig und die optimale Konzentration liegt bei 0,5mM [2].
Schließlich hemmt es den durch Insulin in den Adipozyten angeregten Glukosetransport [3].
Die Wirksamkeit von Koffein zusammen mit Ruscogenin und Retinol auf die Cellulite-Gestalt wurde in vivo bewiesen [4]. Es konnte gezeigt werden, dass die ideale Koffeinkonzentration für das regelmäßige transkutane Eindringen bei etwa 5% liegt [5].
Diese verschiedenen Mechanismen verleihen dem Koffein in der Cellulitebehandlung wirksame Eigenschaften. Cellulite zeichnet sich nämlich durch ein dellenartiges Aussehen der Hautoberfläche aus, die das Ergebnis von Volumenveränderungen der in Läppchen innerhalb der nicht dehnbaren Bindegewebswände vorliegenden Adipozyten ist. Dies führt zu einer Retraktion der Epidermis zu tieferen Gewebeschichten [6].
Die Anwendung von Koffein führt zur Lipolyse der Adipozyten und hemmt ihre Lipogenese, wodurch die Volumenverringerung der Adipozyten und somit eine Verbesserung der Hautoberfläche herbeigeführt wird.

  • MEINUNG UNSERES EXPERTEN

Dieses Alkaloid ist ein Referenzwirkstoff in der Arzneimittelbeschreibung. Er gab Anlass zu zahlreichen Studien.  Er gehört zur Gruppe der Methylxanthine und besitzt einige ihrer gemeinsamen Eigenschaften (Theophyllin, Theobromin usw.). Schnell bemerkte man die starken systemischen pharmakologischen Eigenschaften: Wirkung auf Herz und Lunge, das Zentralnervensystem usw. Das Interesse des Wirkstoffs für die Haut ist erst vor kürzerer Zeit entdeckt worden (vor etwa 30 Jahren), doch es ist das Ergebnis des gleichen allgegenwärtigen Mechanismus der Hemmung von Phosphodiesterasen und der folgenden Erhöhung des biochemischen Messengers cAMP in den Zellen.
Anders als andere neuere und gezieltere Moleküle (PDE-4-Hemmer) ist Koffein nicht spezifisch für die Haut, hat jedoch den Vorteil der Sicherheit und wurde von vielen zusammengetragenen Kenntnissen als Wirkstoff bestätigt.
Die Erhöhung der cAMP in der Haut kann als Synergieeffekt andere Mechanismen wie Melaninbildung beeinflussen und regulierend auf bestimmte Entzündungen einwirken. Der gleiche Mechanismus erhöht auch den peripheren Blutstrom. Seine Verwendung im Zusammenspiel mit anderen die Dermis anregenden Wirkstoffen wurde häufig zur Verbesserung der Qualität und Festigkeit von Geweben genutzt.
Am häufigsten wurde jedoch die Wirkung auf Adipozyten postuliert. Tatsächlich trägt Koffein durch seine Wirkung zur Steigerung der Zell-Lipase zur Entsorgung von Triglyceriden bei. Andere heilsame Effekte, die mit der Hauptwirkung einhergehen, werden nun entdeckt. Koffein ist auch ein Molekül, das die Hautdiffusion fördert. Es diente in zahlreichen Studien als Modell. Der Wirkstoff kann durch sein Lipophilie/Hydrophilie-Gleichgewicht als Referenz bei der Untersuchung des Eindringens in die Haut genutzt werden.

Sein in vivo-Wirkung auf neue, mobilisierbare Fettanlagerungen ist beträchtlich, jedoch auf tiefe und sklerotische Fettanhäufungen aus verschiedenen Gründen, insbesondere aufgrund der Verfügbarkeit, nicht eindrucksvoll.
Viele gut kontrollierte, aber nicht immer veröffentlichte Studien verweisen auf einen signifikanten Verlust von ca. 2 cm beim Oberschenkelumfang. Diese Ergebnisse entsprechen einer Verringerung um 3 mm des Unterhautfettgewebes, was ein außergewöhnlicher Wert bei einer Durchschnittsdicke von beispielsweise 2 cm ist.
Die Referenzkonzentrationen gehen allgemein von 3 bis 10% je nach Formel, bei einer klaren Sättigung des Einziehens in die Haut für Konzentrationen über dem Prozentbereich.
Der beste „Referenzvorschlag“ ist für uns die Konzentration von 5% in hydroalkoholischer Lösung. Messbare Ergebnisse werden nach 2 bis 4 Wochen erzielt. Nach unserer Erfahrung wird eine Grenze nach etwa 6 Wochen erreicht. Die Ergebnisse müssen dann weiter erhalten werden (mit einigen Anwendungen pro Woche), da sonst eine Rückkehr zum „Grundzustand“ drei Monate nach Ende der Behandlung zu beobachten ist.
Die Wirkung des Koffeins wird in vielen Produkten auf dem Markt „begleitet“ entweder durch den Synergieeffekt der cAMP-Wirkung mit Forskolin oder durch die Verbesserung der Wirkung auf die Widerstandskraft der Gefäße (Mäusedorn). Möglich ist auch der Einfluss auf andere Faktoren der Fettmobilisierung (Insulin, Hormone usw.) und auf die Restrukturierung der Dermis (Indischer Wassernabel).

  • WIRKSAME DOSIERUNG

Alle Veröffentlichungen und wissenschaftlichen Studien sowie die übliche Nutzung dieses Wirkstoffs und die Meinung unseres Experten stimmen darin überein, dass der Reine Wirkstoff Koffein in der Dosierung von 2500 mg pro Flakon verwendet werden sollte.

  • LITERATURANGABEN

[1] New derivatives of methylxanthine: effect of thiocaffeine, thiothéophilline and 8-phenyltheophylline on lipolysis and on phospho diesterase activities. Scotini E et al. Pharmacol Res Commun, 15(2):131-143. 1983.

[2] Effects of caffeine on lipoprotein lipase gene expression during the adypocyte differentation process. Couturier C et al. Lipids, 33(5): 455-460. 1998.

[3] Inhibitory mechanism of caffeine on insulin-stimulated glucose uptake in adipose cells. Akiba T et al. Biochemical pharmacology, 68(10):1929-1937. 2004.

[4] A double-bind evaluation of the activity of an anti-cellulite product containing retinol, caffeine, and ruscogenine by a combination of several non-invasive method. Bertin C et al. J Cosmet Sci, 52(4):199-210. 2001.

[5] Cellulite et Caféine : percutanée. Etude récentes sur percutaféine.Compte rendu de thérapeutique/T VI/ N° 60/ Fevrier 1988. Belilowski.

[6] L’adipocyte dans une histoire d’amincissant. Franchi J et al. Pathologie Biologie, 51(5) :244-247. 2003.

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