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ELLAGSÄURE
Hauptindikation: Empfindliche und fahle Raucherhaut
PURER AKTIVSTOFF A62
Zusammenfassung
 
  • INCI-Bezeichnung : ELLAGIC ACID
  • Reines Molekül mit einem Reinheitsgrad von mehr als 98%, durch Biosynthese gewonnen

 

Ellagsäure ist ein Polyphenol und ein Antioxydans und wird aus den Häutchen des Granatapfels gewonnen. Ebenso kommt sie in zahlreichen Früchten und Gemüsesorten vor, z. B. Himbeeren, Erdbeeren, Moosbeeren und Nüssen. Die heilsame Wirkung des Granatapfels ist seit Jahrtausenden im Orient bekannt.
Heute erscheinen viele Veröffentlichungen zur Wirkung eines seiner Hauptwirkstoffe, der Ellagsäure. Ihre Eigenschaften werden therapeutisch genutzt. So soll Ellagsäure die Vermehrung von Krebszellen hemmen. Außerdem soll sie wesentlich zum Schutz gegen Hautkrebs, Lungenkrebs und Speiseröhrenkrebs beitragen. Die antioxidativen Eigenschaften machen aus ihr einen bevorzugten Inhaltsstoff für Kosmetik, insbesondere für dermatologische Produkte.
Studien zeigen, dass Tabak mit verantwortlich sein könnte für die Entwicklung von Psoriasis, Ekzemen u.a.

 

  • WIRKUNGSMECHANISMEN / WIRKSAMKEITSBEWEISE

Raucherhaut wird als bleich, grau und faltig beschrieben [1]. Andere epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Nikotinsucht ein Umweltfaktor ist, der zur frühzeitigen Hautalterung beiträgt [2, 3]. Zahlreiche Mechanismen werden beschrieben [4]:
• Feuchtigkeitsmangel des Stratum corneum durch den Rauch, dadurch geringere Dicke der Hornschicht
• Ansammlung von dystrophen elastischen Fasern
• Zunehmende Beschädigung der Proteine der Zellmatrix durch Metalloproteinasen über vermehrte Genexpression der MMP-1 und MMP-3
• Verringerung der Synthese von Kollagen Typ I und II, Erhöhung des Crosslinkings zwischen Kollagenfasern und Erhöhung ihrer Sensibilisierung für Enzymabbau
• Vermehrung von Falten durch Raucherverhalten (zusammengekniffene Lippen, halbgeschlossene Augen usw.)
• Verbreitung von Superoxiden durch oxidativen Stress beim Rauchen
• Schlechtere Durchblutung der Haut durch geringere Sauerstoffzufuhr zu den Zellen
Ellagsäure wirkt an den Fasern der extrazellulären Matrix und beeinflusst so die Falten.
• Wirkung auf Kollagenfasern
Ellagsäure erhöht die Expression von ARNm des Kollagens Typ I dosisabhängig und hemmt die Expression von ARNm der MMP-1, den Kollagen abbauenden Enzymen [5].
Ellagsäure erhöht die Expression von ARNm des Kollagens Typ I um 41% auf 1,10-4% dosisabhängig. Dieser Wert ist mit dem von Ascorbinsäure zu vergleichen. Ein Test nach der RT PCR-Methode zeigt, dass Ellagsäure bei 1,10-4% um 15% die Expression von MMP-1 hemmt [5]. Eine Studie zeigt, dass Granatapfelextrakt mit hohem Ellagsäure-Gehalt die Synthese von Prokollagenen vom Typ I anregt und die Produktion von MMP-1 durch Fibroblasten hemmt [6].
• Wirkung auf Elastinfasern bei 1,10-4%
Ellagsäure wirkt schützend auf die Elastinfasern gegenüber Enzymabbau (MMP, Protease, Elastase). Sie bindet sich an die Fasern und erhöht so deren Stabilität und Langlebigkeit [7]. Ebenso regt sie die Neubildung elastischer Fasern (Elastogenese) an.
An menschlichen Gewebeproben, die 10 Tage am Leben erhalten wurden, wurde gezeigt, dass die Behandlung mit Ellagsäure die Elastogenese signifikant erhöht (+67% +/-6). An Fibroblasten-Kulturen aus der Dermis wurde gezeigt, dass Ellagsäure zu einer vermehrten Anregung der Elastogenese ProK-60 führt (22% +/-4) [7]. An Fibroblasten-Kulturen aus der Dermis wurde ebenso anhand einer Studie gezeigt, dass Ellagsäure die Dicke der Elastinfasern im Vergleich zur nicht behandelten Kontrollgruppe erhöht. Selbst mit Anti-Tropoelastin zeigt ein Western Blot-Test, dass die Behandlung mit Ellagsäure die Elastinfasern 70 kDA intakt hält [7]. Andererseits wurde gezeigt, dass Ellagsäure stark hemmend auf Elastase wirkt (IC50 (Konzentration, die die Hemmung von 50% der Elastase-Aktivität ermöglicht) = 4,6 μg/ml) [5].
• Wirkung gegen Radikale
Ellagsäure besitzt eine umfassende und starke Wirkung gegen Radikale und ermöglicht so einen wirksamen Schutz der Haut gegen oxidativen Stress und dadurch gegen vorzeitige Alterung [5].
Im DPPH-Test zeigt Ellagsäure eine große radikalfangende Wirkung (SC50 (Konzentration, die die Hemmung von 50% der DPPH-Radikale ermöglicht) = 2,5 μg/ml), selbst größer als die von BHT [5].
Ein Comet-Assay und ein DCFH-Test bestätigen die Wirkung von Ellagsäure gegenüber oxidativem Stress durch H2O2 und Bleomycin an CHO-Zellkulturen. Es wurde bei Vorhandensein des Wirkstoffes eine signifikante Verringerung von schadhaften DNA-Veränderungen festgestellt [8].
Ellagsäure begrenzt die Lipidperoxydation der Haut, die durch oxidativen Stress hervorgerufen wird [9].

Zudem besitzt Ellagsäure eine Wirkung auf die Pigmentierung der Haut über eine Hemmung der Melaninbildung [10].
Fahle Haut wird so wieder strahlend. Eine In-vivo-Studie an 16 Freiwilligen (19-45 Jahre) zeigt, dass 0,5%ige Ellagsäure auf die behandelten Flächen gegenüber den unbehandelten Flächen bleichend wirkt [10].
Allgemeiner wurde gezeigt, dass Granatapfelextrakt mit hohem Ellagsäure-Gehalt die Regeneration der Dermis und Epidermis anregt [6].
Ellagsäure ist der ideale Kandidat, um schnell alternde, dünne, müde Raucherhaut mit fahlem Teint und ohne Glanz zu behandeln, die besonderen Bedarf an Entgiftung hat.

 

  • MEINUNG UNSERES EXPERTEN

Ellagsäure gehört zu den Polyphenolen, deren wesentliche Eigenschaften zum Schutz vor ROS (Reactive Oxygen Species)-produzierenden oxidativen Mechanismen sie besitzt. Sie ist ein guter Kandidat für die Lösung von Problemen einer Haut, die durch diese Probleme begünstigende Lebensumstände angegriffenen ist (insb. Raucher). Biologische Zellstudien zeugen vom Interesse dieses Wirkstoffs, auch wenn keine breiten klinischen Studien zu dieser Nutzung vorliegen.  Unter den Polyphenolen steht ihre Struktur allein und ist sehr reaktiv und verstoffwechselbar dank dem Vorliegen eines doppelten Lactons.  Das Molekül besitzt Eigenschaften zur Komplexbildung einiger Übergangsmetalle, daher stammt auch seine Wirkung auf Metalloproteine. Jedoch sollte angesichts der chemischen Struktur des Moleküls seine Verwendung bei Haut mit bekannter Allergie und bei intensiver Sonneneinwirkung vermieden werden, selbst wenn bis heute dieser neuartige und in der Dermatologie wenig bekannte Wirkstoff noch nicht Gegenstand beunruhigender Arzneimittelüberwachung wurde.

 

  • WIRKSAME DOSIERUNG

Alle Veröffentlichungen und wissenschaftlichen Studien sowie die übliche Nutzung dieses Wirkstoffs und die Meinung unseres Experten stimmen darin überein, dass der Reine Wirkstoff Ellagsäure in der Dosierung von 70 mg pro Flakon verwendet werden sollte.

 

  • LITERATURANGABEN

[1] Tabac et peau. Biver-Dalle et al. Annales de dermatologie et de vénérologies, 137: 568-572. 2010.
[2] Tabacco smoke causes premature skin aging. Morota A. J dermatol Sci, 48: 169-123. 2007.
[3] Smoker’s wrinkles: epidemiological and pathogenic considerations. Francès C. ClinDermatol, 16: 565-570. 1998.
[4] Cutaneous effects of smoking. Freiman A et al. J Cutan MedSurg, 8: 415-423. 2004.
[5] Anti-wrinkle activity of Platycarya strobilacea extract and its application as a cosmeceutical ingredient. Kim YH et al. J Cosmet Sci., 61(3): 211-24. 2010.
[6] Pomegranate as cosmeceutical source: Pomegranate fractions promote proliferation and pro collagen synthesis and inhibit matrix metalloproteinase-1 production in human skin cells. Aslam MN et al, 103(3): 311-318. 2006.
[7] Ellagic and Tannic Acids Protect Newly Synthesized Elastic Fibers from Premature Enzymatic Degradation in Dermal Fibroblast Cultures. Felipe Jimenez et al. Journal of Investigative Dermatology, 126: 1272–1280. 2006.
[8] Strong antioxidant activity of ellagic acid in mammalian cells in vitro revealed by comet assay. Festa F et al. Anticancer research, 21: 3903-3908. 2001.
[9] Involvement of lipid peroxidation in necroisis of skin flaps and its suppression by ellagic acid. Ashoori F et al. Plast Reconstr Surg, 94(7): 1027-1037. 1994.
[10] A simple experimental method to study depigmenting agents. Abella ML et al, Int J Cosmet Sci, 29(4): 311-317. 2007

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