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ARBUTIN
Hauptindikationen: Braune Flecken, Hyperpigmentierung
PURER AKTIVSTOFF A72
Zusammenfassung
 
  • INCI-Bezeichnung : ARCTOSTAPHYLOSUVA URSI LEAF EXTRACT
  • Titrierter Auszug aus den Blättern der Bärentraube (Arctostaphylos uva-ursi), Arbutin (Gehalt > 20%)

 

 

Arbutin, eine Substanz aus der Gruppe der Hydrochinone, ist ein natürlicher Wirkstoff, der in den Blättern der Bärentraube (bearberry) bzw. Arctostaphylos uva-ursi vorkommt. Die in Japan und Asien sehr beliebte Pflanze wird zur Bleichung der Haut und Milderung von Schwangerschaftsmasken, Melasmen und Spuren von Sonnenbränden bzw. zur Regulierung der Melaninbildung verwendet.

 

  • WIRKUNGSMECHANISMEN / WIRKSAMKEITSBEWEISE

Bei topischer Anwendung ist Arbutin ein bleichender Wirkstoff [1, 2].
Arbutin ist ein für seine Haut-bleichende Wirkung bekanntes Hydrochinon-Derivat. Hydrochinone sind die in der Dermatologie in Form von Sonderzubereitungen von 2 bis 5% verwendeten Referenz-Bleichmittel (verschreibungspflichtig).
Arbutin ist besser verträglich als Hydrochinone und kann in der Kosmetik verwendet werden.
Der Wirkstoff hemmt wirksam die Aktivität der Tyrosinase und dadurch die Melanin-Produktion [3, 4, 5].
Er ermöglicht eine schnellere Zersetzung und Ausscheidung des Melanins. Dank seiner Strukturähnlichkeit mit Tyrosinase-Substraten wirkt Arbutin nach einem Konkurrenzmechanismus, indem es sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet [6].
Zudem kann Arbutin DHICA-Polymerase (5,6-dihydroxy-indole-2-carboxylic acid) hemmen, das Produkt aus der Oxidation von Tyrosin durch Tyrosinase [7].

  • MEINUNG UNSERES EXPERTEN

Chemisch ist Arbutin das glykosylierte Derivat von Hydrochinon, dem Referenzwirkstoff bei der Tyrosinase- und Pigmentierungshemmung.
Dermatologisch kontrolliert wird das Hydrochinon in erhöhter Konzentration in der Größenordnung von 5% verwendet, häufig gemeinsam mit Retinsäure und einem Corticoid (Kligman-Trio).
Arbutin ist besser verträglich als Hydrochinon, jedoch muss beim Vergleich der wirksamen Dosierungen auch die Molekülmasse berücksichtigt werden. In der Literatur nachgewiesene Verwendungen gehen von 1 bis 3%. Die schlechtere Wirkung im Vergleich zur besten dermatologischen Behandlung kann durch sinnvolle Verbindungen (Vitamin C, Vitamin PP und Andrographolid oder Glabridin beispielsweise) ausgeglichen werden.
Glycyrrhizinsäure (2%) kann die Verträglichkeit verbessern. Ebenfalls sind bestimmte Auszüge mit den verschiedenen wirksamen Anteilen von Lakritze zweckmäßig.
In den Grenzen der individuellen Verträglichkeit verfügen wir über eine breite Sammlung von Wirkstoffen, um überzeugende Ergebnisse zu erlangen.
In keinem Fall sollte ein erhöhter UVB- und UVA-Schutz (z. B. mind. UVB-Schutz 50, UVA 35) vergessen werden, um gleichzeitig die Induktion durch Licht zu verringern und eine möglichst gute Verträglichkeit zu erreichen.

  • WIRKSAME DOSIERUNG

Alle Veröffentlichungen und wissenschaftlichen Studien sowie die übliche Nutzung dieses Wirkstoffs und die Meinung unseres Experten stimmen darin überein, dass der Reine Wirkstoff Arbutin in der Dosierung von 150 mg pro Flakon verwendet werden sollte.

  • LITERATURANGABEN

[1] Inhibitory effect of arbutin on melanogenesis : Biochemical study in cultured B16 melanoma cells and effet on UV-induced pigmentation in human skin. Akiu S et al. Proc Jpn Soc Dermatol, 12:138-139. 1988.
[2] Efficiency ellagic acid and arbutin in melasma: a randomized, prospective, open-label study. Ertam I et al. Journal of Dermalotogy, 35(9): 570-574. 2008.
[3] In vitro effectiveness of several whitening cosmetic components in human melanocytes. Maeda K and Fukada M. J Soc Cosmet Chem, 42(6):361-368. 1991.
[4] Effect of arbutin on melanogenic Proteins in Human Melanocytes. Chakraborty AK et al. Pigment cell Res, 11(4):206-212. 1998.
[5] Inhibitory Effects of α-arbutine on Melanin Synthesis in Cultrured Human melanom Cells and a three-Dimensional Human Skin Model. Sugimoto K et al. Biol Pharm Bull, 27(4):510-514. 2004.
[6] Arbutin: mechanisme of its depigmentating action in human melanocytes culture. Maeda K and Fukuda M. J Pharmacol Exp Ther. 276(2):765-769. 1996.
[7] DeoxyArbutin : a novel reversible tyrosinase inhibitor with effective in vivo skin lightening potency. Boissy RE et al. Exp dermatol, 14(8): 601-608. 2005.

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