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APIGENIN
Hauptindikation: Augenringe
PURER AKTIVSTOFF A08
Zusammenfassung
 
  • INCI-Bezeichnung: APIGENIN
  • Reines Molekül mit einem Reinheitsgrad von mehr als 95%
    Pampelmusen-Auszug.
    (Citrus paradisi)
 

Apigenin ist ein natürliches Flavonoid, das in Früchten und Gemüsesorten wie Petersilie, Zwiebel, Sellerie, Tee oder Pampelmuse vorkommt. Eine der häufigsten Quellen der Apigenin-Aufnahme ist Kamille. Ebenso enthalten Rotwein und Bier Apigenin. Der Wirkstoff ist als bioaktives Flavonoid mit entzündungshemmenden, antioxidativen, anti-angiogenetischen, antiallergenen, antigenotoxischen und krebsbekämpfenden Eigenschaften bekannt.

Epidemiologische Studien legen nahe, dass eine Flavon-reiche Ernährung das Risiko für einige Krebsarten verringert, insbesondere für Brustkrebs, Tumoren des Verdauungstrakts, Haut- und Prostatakrebs. Es wurde postuliert, dass Apigenin bei anderen, vom oxidativen Prozess betroffenen Krankheiten wie etwa Herz-Kreislauf-Störungen und neurologischen Problemen schützt. Zudem soll Apigenin entgiftend wirken, indem es die für die Konjugation der Glucoronsäure verantwortliche Glucuronosyltransferase einbringt.

Diese Reaktion ist die häufigste Möglichkeit der Ausscheidung von Medikamenten, Xenobiotika (krebserzeugend und phytochemisch) und endogenen Substraten wie Bilirubin und Steroide.

 

  • WIRKUNGSMECHANISMEN / WIRKSAMKEITSBEWEISE

Apigenin besitzt chemopräventive und entzündungshemmende Eigenschaften. Tatsächlich führt es nach Sonnenexposition zu einer stark erhöhten Apoptose, dem Selbstmord-Mechanismus der Zelle [1]. Es hemmt die Freisetzung von Prostaglandin, Nitrit und Arachidonsäure [2, 3, 4].

Apigenin besitzt zahlreiche Wirkungen auf die Gefäße. Es verringert die Anfälligkeit der Kapillaren, indem es die dermale Matrix stärkt und das mikrovaskuläre Netz stützt. Es hemmt nämlich eine Kollagenase, die Metalloproteinase der Matrix 1, und verringert seine Expression über die Hemmung der Aktivierung des Proteins AP-1 [5]. So reduziert es den Abbau des Kollagens der dermalen Matrix.

Des Weiteren erhöht es die natürliche Fähigkeit zur Ausscheidung von Bilirubin. Die Glucoronsäure-Konjugation geschieht durch den Katalysator UDP-Glucuronosyltransferase 1A1 (UGT1A1). Dieses Enzym kommt in zahlreichen Geweben vor, in großem Maß in der Leber, ausgeprägt sowohl von Keratinozyten als auch von Fibroblasten, wenn auch mit niedrigerem Basalwert. Apigenin erhöht die Glucoronidierung von Chrysin um 346% durch UGT1A1 [6]. Die Einbringung von UGT1A1 durch Apigenin wird durch Translokation von Nf B vermittelt [7].

Durch seine antioxidativen Eigenschaften hemmt Apigenin Lipoxygenasen [8]. So wird die Peroxidierung von Lipiden verringert.

Die Augenringe mit der Farbe der Gefäße hängen direkt mit dem Zustand des Gefäßnetzes zusammen. Eine schlechtere Mikrozirkulation des Blutes zeigt sich an dunkleren Kapillaren, die deutlicher und sichtbarer sind. Die Gefäßwände sind dann weniger elastisch und weniger dicht und können lokal zu einer Erweiterung der Gefäße und einer Blutstauung führen. Die Blutstauung hat eine kapillare Permeabilität zur Folge sowie einen Übergang des Blutes aus den Kapillaren in das interstitielle Gewebe. Das Hämoglobin lagert sich dann unterhalb der Augenhöhle (infraorbital) an und wird durch Oxydierung zu Biliverdin, Bilirubin oder Eisen. Biliverdin ist ein dunkelgrün-violettes Farbpigment, Bilirubin orange bis rot-dunkelbraun. Sie sind die Ursache der typischen Farbe für Augenringe bei Müdigkeit, da sie sich in der Epidermis und Dermis ablagern.

Die Freisetzung von Eisen führt zur vermehrten Blaufärbung der Augenringe, so dass eine violette Pigmentierung entsteht. Die prooxidative Eigenschaft des Eisens auf die Peroxidierung der Lipide, die auch zusätzlich entzündungsfördernd wirkt, da sie gefäßweitend ist, ist ein zusätzlicher Grund für die Aktivierung des Blutaustritts und die langfristig braun werdende Pigmentierung.

Apigenin stärkt die Gefäßwände und hemmt die Kollagenase, erhöht die Ausscheidung von Bilirubin durch Zuführung von UT1A1 und hemmt die Peroxidierung von Lipiden durch Hemmung der Lipoxigenasen. So wird die Gefäßweitung, die die Pigmentierung verursacht, vermieden.
Diese Elemente beweisen, dass Apigenin ein ausgezeichneter Wirkstoff für die Behandlung von durch Gefäßen gefärbten Augenringen ist.

 

  • MEINUNG UNSERES EXPERTEN

Dieses Flavonoid mit den Eigenschaften seiner chemischen Gruppe wurde bereits in vitro beurteilt bezüglich seiner Fähigkeit, die Aktivität der Glucuronyltransférase zu erhöhen, des Enzyms der Glukoronsäure-Konjugation. Dieser Prozess ist wesentlich für die Erhöhung der Löslichkeit und der Ausscheidung der hydrophoben Moleküle im Organismus. In dieser Eigenschaft könnte der Wirkstoff die Ausscheidung der Pigmente aus dem Hämoglobin-Abbau fördern.
Das Molekül wurde zur Verbesserung der Färbung der Haut durch Abfallprodukte wie Ekchymosen oder sogar Augenringen usw. empfohlen.
Mit fortschreitender Nutzung dieses in der Kosmetik neuen Wirkstoffs werden wohl überzeugende klinische Beweise mit einer interessanten klinischen Rationalen erscheinen. Allerdings ist er sehr nah an Rutin oder Ruscogenin.
Die optimale wirksame Konzentration wurde noch nicht vollständig erforscht.
Studien zur transkutanen Penetration sind nach unserer Kenntnis nicht verfügbar, doch die Struktur des Moleküls begünstigt vermutlich den Übergang in das hydroalkoholische oder glykolische Milieu.
Wie andere Antioxidantien auch kann das Molekül zur Prävention von oxidativen Schäden verwendet werden. Bei der Verbesserung der Augenringe wird es kontinuierlich eingesetzt werden, wobei die Wirkung möglicherweise erst nach einigen Tagen sichtbar wird.
Andere Wirkungen: In einigen Beiträgen wird die Regulierung der Pigmentierung angesprochen. Die (phenolische) Struktur und die Wirkungsmechanismen (Elektronfänger) machen aus dem Molekül einen überzeugenden Kandidaten für die Homogenisierung des Teints bzw. eine Zusatzbehandlung bei Vitiligo.
Es wurde von Interaktion mit den CPY (Cytochrom P) berichtet (Interferenz mit oxidativen Stoffwechselvorgängen).

 

  • WIRKSAME DOSIERUNG

Alle Veröffentlichungen und wissenschaftlichen Studien sowie die übliche Nutzung dieses Wirkstoffs und die Meinung unseres Experten stimmen darin überein, dass der Reine Wirkstoff Apigenin in der Dosierung von 25 mg pro Flakon verwendet werden sollte.

 

  • LITERATURANGABEN

[1] Enhancement of UVB-Induced Apoptosis by Apigenin in Human Keratinocytes and Organotypic Keratinocyte Cultures. Abu-Yousif AO et al. Cancer Res, 68(8):3057-3065. 2008.

[2] Apigenin Prevents UVB-Induced Cyclooxygenase 2 Expression: Coupled mRNA Stabilization and Translational Inhibition. Tong X et al. Mol Cell Biol. 27(1):283-96. 2007.

[3] Suppression of inducible cyclooxygenase and inducible nitric oxide synthase by apigenin and related flavonoids in mouse macrophages. Liang YC et al. Carcinogenesis. 20(10):1945-52. 1999.

[4] Inhibition of TPA-induced cyclooxygenase-2 (COX-2) expression by apigenin throught downreglation of Akt signal transduction in human keratinocytes. Van Dross RT et al. Molecular carcinogenesis 44:83-91. 2005.

[5] Inhibition of mammalian collagenase, MMP-1, by naturally occuring flavonoids. Lim H. and Kim H.P. Planta Med. 73(12):1267-1274. 2007.

[6] Induction of human UDP-glucuronosyltransferase UGT1A1 by flavonoids-structural requirements. Walle UK, Walle T. Drug Metab Dispos. 30(5):564-9. 2002.

[7] Interactions between sulforaphane and apigenin in the induction of UGT1A1 and GSTA1 in CaCo-2 cells. Vanda Svehlikova et al. Carcinogenesis. 25(9):1629-37. 2004.

[8] Effect of flavonoids and cynarine from cynara cardunculus L. on lipoxygenase activity. Bezakova L. Acta facultatis pharmaceuticae universitatis comenianae Tomus LIV 2007.

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